谈谈吃西药的首次剂量加倍

世事忙忙如水流,休将名利挂心头。粗茶淡饭随缘过,富贵荣华莫强求。
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医学界有这样一个默许:第一次吃抗生素,剂量要加倍。有些药瓶上也写着这样一句话:“一日3次,一次2片,首次加倍”。

果真如此吗?为什么?下面来分析一下。 

中国有句俗话,叫“兵贵神速”。使用抗生素对付细菌感染也是同样道理。一般来说,很多抗生素要通过“首剂加量”的办法,也就是第一次服用某些抗生素,需在常用量的基础上加倍(或称突击量,或负荷剂量),迅速提高血液中的药物浓度,使血药浓度迅速达到CSS(即血药稳态浓度),尽早达到持续抑菌的效果,在病原菌尚未“反应”过来之前就给它以“致命性”的打击。

常见需首剂加倍的有:磺胺类药物(比如复方新诺明)、大环内酯类药物(比如乙酰螺旋霉素、阿齐霉素)、四环素类抗生素,以及氯喹等半衰期比较长的药物。这种用量方式主要取决于下述两个方面:

(1)取决于药物的作用方式。如磺胺类是通过与细菌代谢物――对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌的核蛋白的合成,进而抑制细菌的生长与繁殖。而对氨苯甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强,对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000-1/25000时,即可对抗磺胺药的抑菌作用。所以,在服用磺胺类药时,必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氨苯甲酸浓度,才能充分发挥抑菌作用。因此,首次用量加倍,以便使血中药物迅速升高至有效抑菌浓度。

(2)取决于药物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后,能较多地与组织蛋白结合,大量沉积在内脏组织中,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆达200-700倍。为了使氯喹能迅速控制疟疾症状,必须加快其血浓度上升的速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫。因此,在开始治疗时,应给予加倍量,使药物在组织中迅速达到饱和,从而可使血浓度较快上升,达到并超过有效水平。常用磷酸氯喹的首次剂量应是1克,第二、第三天各为0.5克。

以复方新诺明为例,研究人员根据药物代谢动力学原理计算,复方新诺明半衰期为12小时,每天服用2次,首次剂量加倍,12小时后血药浓度趋于稳定,可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍,则需36个小时才达到稳态血药浓度,这不但不能迅速杀灭细菌,耽误了疾病的有效治疗,而且为细菌赢得“练兵”时间,容易产生耐药性。所以,每日2次,首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案,然后单剂维持药物浓度就好了。药物达到稳态血药浓度后继续给药时血药浓度不再升高,这样避免了一些由于浓度过高而引起的副作用以及药物蓄积作用。

但这并不是说服用任何药品都需要“首剂加倍”。实际上,“首剂加倍”只适用于某些抗菌药。头孢拉定也是抗生素,但无需首次加倍,因为内酰胺类的杀菌效果取决于两次给药间隔内>MIC的时间,而且由于半衰期较短,即使首次加倍在第二次给药时血药浓度也降的很低。

有些药物在服用时首剂是否需要加倍,还与治疗疾病的种类有关,如替硝唑在治疗败血症、腹腔感染、盆腔感染、肺炎、皮肤蜂窝组织感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时,通常需首剂加倍,但在治疗阴道滴虫病等原虫感染性疾病时则无需首剂加倍。也有很多药物不适合加量服用,常见的感冒药、头痛药,有些医生认为首次加量都是没有道理的。 

可见,服药前一定要阅读药物说明书有关的用法用量,以了解所服药物是否需要首剂加倍。此外,大部分抗生素都有一定的毒副作用,因此老年人、儿童及肝肾功能不全者,服用抗生素时,首次服用的剂量应请医生根据病情及患者的体质状况来决定,不可擅自加大剂量。如果患者因为治病心切,盲目地超量服用,就会造肝脏、肾脏负担过重,严重的可引起肝脏、肾脏器质性损害。

此外,有人说:吃药有时候像吃饭,身高体重的人可能“胃口”好一些,吃得相对多一些;而瘦弱娇小的人则吃得少一些。这一说法是有一定的道理的。因为药品说明书中的剂量是一种平均用量,是中等体重的人的服用量。

所谓的中等体重是多少呢?男性按照65-70公斤来计算,女性则按照55-65公斤来计算。如果体重不在这个范围内,可以酌情进行药物加减。儿童的用药量,那就还要减少。

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有道理
BeijingGirl1 发表评论于
好像美国的医生从来没有医嘱说首次加倍。 可能我很少吃药从来没碰上过。 谢谢科普了。
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